远大医药(00512)：全球创新放射性核素偶联药物TLX591加入国际多中心III期临床试验的申请获中国药监局默示许可

远大医药(00512)发布公告，集团用于治疗前列腺癌的全球创新在研放射性核素偶联药物(RDC)TLX591(¹⁷⁷Lu-rosopatamab tetraxetan)加入国际多中心III期临床试验的申请，近日已获得中华人民共和国国家药品监督管理局(中国药监局)默示许可，这是集团在核药抗肿瘤诊疗领域的重要研发进展。集团高度重视核药产业全球化发展战略，积极推进创新核药产品的全球化开发及注册进程，并将持续深化集团核药产品管线的全球化拓展。

该研究是一项前瞻性、随机、对照、开放标签、国际多中心的III期临床试验，拟在中国、美国、澳大利亚、新西兰及欧洲等全球多个国家和地区入组500余名患者，旨在评估TLX591联合标准治疗与仅接受标准治疗相比，在既往接受过雄激素受体通路抑制剂(ARPI)治疗进展的转移性去势抵抗性前列腺癌患者(mCRPC)中的疗效和安全性。

此前，集团于2020年11月与Telix Pharmaceutical Limited(ASX:TLX;NASDAQ:TLX，与其全球子公司统称Telix)签署了产品战略合作协议，并获得其开发的包括TLX591、TLX591-CDx、TLX250-CDx在内的多款创新RDC产品在大中华区(中国大陆、中国香港特别行政区、中国澳门特别行政区、中国台湾地区)的独家权益。

TLX591是一款全球创新、携带治疗性放射性核素的单克隆抗体产品，拟用于治疗既往接受过ARPI治疗进展的前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性mCRPC患者。其核心技术通过抗体精准定位与放射性核素递送系统实现双重突破：该产品以PSMA为靶点，利用单克隆抗体作为高特异性定位装置，搭载治疗性放射性核素¹⁷⁷Lu精准输送至肿瘤部位，同时脱靶器官暴露率显著降低。相比市面上长达六周期、持续30周的PSMA靶向放射性配体治疗(RLT)，TLX591仅需间隔约14天的双剂给药方案，大幅缩短治疗周期，显著提升患者依从性及便利性，这一突破性的给药方案及试验设计解决了现有疗法治疗周期长、患者负担重的临床痛点。基于独特的靶向递送机制和药理学特性，TLX591相较于现有RLT疗法展现出更优的安全性潜力，通过肝脏代谢清除而非肾脏途径，长期随访未观察到显著的急性或延迟性肾毒性，突破传统RLT治疗中肾脏毒性的技术瓶颈。同时其大分子结构使其对唾液腺和泪腺的摄取率极低，减少口干症和干眼症等常见不良反应发生率，展现出改善患者生活质量的潜力。当前前列腺癌治疗领域亟需辐射暴露更低的治疗方案，TLX591凭借其精准靶向特性和差异化药理学特性，已展现出超越现有抗PSMA小肽RLT分子的临床潜力，有望重新定义PSMA阳性mCRPC的治疗标准。

此外，用于诊断前列腺癌的全球创新RDC产品TLX591-CDx(TLX591的伴随诊断产品)已于2023年8月在中国完成III期临床试验首例患者给药，并于2025年5月完成全部患者入组给药。目前，Telix已完成该产品在美国、澳大利亚、加拿大、巴西、英国、法国、德国、义大利及多个欧洲经济区成员国的注册及上市，并在2024年实现销售额7.83亿澳元。TLX591和TLX591-CDx这两项创新产品在中国的III期临床试验，对于集团实现前列腺癌“诊疗一体化”的全面覆盖具有关键意义，有望为中国前列腺疾病患者带来更为精准、高效的诊疗方案。

围绕肿瘤诊疗一体化的治疗理念，集团核药抗肿瘤诊疗板块目前在研发注册阶段已储备15款创新产品，涵盖⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、¹³¹I、⁹⁰Y、⁸⁹Zr在内的5种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、肾癌、脑癌等在内的7个癌种;在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。目前，集团在核药抗肿瘤诊疗板块已有五款RDC创新药获批开展注册性临床研究，其中四款已进入III期临床阶段：用于诊断前列腺癌的在研产品TLX591-CDx已于2025年五月完成全部患者入组给药;诊断肾透明细胞癌产品TLX250-CDx已于2024年11月完成首例患者入组给药;治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤的产品ITM-11已于2025年三月完成国际多中心COMPOSE试验的中国首例患者入组给药;以及用于治疗前列腺癌的产品TLX591已于近日获批加入国际多中心III期临床试验。此外，集团全球创新放射性产品SIR-Spheres^®钇[⁹⁰Y]微球注射液(易甘泰^®)于2025年七月获得美国食品药品监督管理局(FDA)提前正式批准新增不可切除肝细胞癌(HCC)适应症，标志着SIR-Spheres^®钇[⁹⁰Y]微球注射液成为全球首个且唯一获FDA批准用于不可切除HCC和结直肠癌肝转移双重适应症的选择性内放射治疗产品，相关临床数据也将为中国适应症拓展提供有力支持，同时，彰显了集团优秀的海外临床注册能力，为后续自研创新核药产品的海外开发工作提供重要保障;全球创新、基于放射性核素-抗体偶联技术的靶向磷脂酰肌醇蛋白聚糖3(GPC-3)的诊断型放射性药物GPN02006早前在中国开展的研究者发起的临床研究(IIT临床研究)取得了里程碑式突破，并在2025年北美核医学与分子影像学会(SNMMI)年会斩获口头报告;临床研究资料表明，GPN02006展现出卓越的安全性和显像效能：所有受试者给药后均未报告任何药物相关不良反应，安全耐受性表现优异;给药后30分鐘即可实现高质量显像，充分满足肝细胞癌临床快速诊断需求。GPN02006产品极具潜力，有望成为全球首个针对GPC-3靶点的肝细胞癌(HCC)诊断类RDC产品。截至目前，集团是进入中国III期临床研究中诊断和治疗类RDC创新药总计储备最多的企业，也是全球範围内在核药抗肿瘤领域拥有最丰富产品管线和诊疗一体化布局的创新药企之一。

核药抗肿瘤诊疗平台是集团在抗肿瘤领域重点打造的高端技术平台，目前集团已实现了研发、生产、销售、监管资质等多个环节的全方位布局，建立了完整的产业链。集团联合Sirtex Medical Pty Limited并与Telix和ITM Isotope Technologies Munich SE合作，搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和RDC药物研发平台，已拥有约800名员工，是集团全球化程度最高的板块之一。同时，集团与山东大学联合成立了远大医药-山东大学放射药物研究院，并以该研究院为起点，逐步完成了核药早期研发平台的建设，进行RDC药物的自主研发，目前早期研发阶段的产品储备已达12款。

集团位于成都市温江区的全球领先的核药研发及生产基地已于2025年5月获得中华人民共和国生态环境部颁发的甲级《辐射安全许可证》，并于今年六月正式投入运营。该研发及生产基地作为全球首个核药全产业链闭环平台，总规划投资拟超30亿元人民币，聚焦同位素工艺开发与制备、核药偶联技术、自动化标记技术等核心领域，覆盖核药早研、工艺开发、质量研究、非临床研究、智能生产与精准配送一站式全生命周期管理，树立了世界一流研发生产质量与运营体系，基地建设有14条符合药品生产质量管理规范(GMP)要求的生产线，并构建了全链条AI运营体系和智能制造体系，可实现多种同位素和多种核药制剂的自主生产，同时预留α核素药物生产线，是目前国际范围内核素种类最全、自动化程度最高的智能工厂之一，可充分满足集团治疗性与诊断性核药的多品种、规模化製备需求。该核药研发及生产基地有十大亮点与技术突破：(1)拥有比利时IBA回旋加速器，具备关键核素的自主化生产能力，解决了中国紧缺同位素主要依赖进口的难题;(2)核素全流程自动化生产，产能稳定性提升至国际领先水平;(3)打造智能制造体系，自动化合成器构建精准控制“分子工厂”，大幅提高实验和生产稳定性;(4)建立全自动分装系统，实现全流程“零接触”;(5)自动化配体生产线实现多品类核药的并行开发，降低生产成本;(6)构建全链路互联体系，生产效率提升300%;(7)实现全链路AI智能运营，大幅提高运营效能;(8)配备国际最高标准放射性操作热室，彻底阻断放射性物质外泄路径;(9)打造全球首套放射性药物领域全流程辐射监测体系，实现“零外排”“零超标”;(10)“配体+核素+技术平台+智能化生产”“四位一体”打破国际垄断。这些亮点和技术突破不仅满足国际原子能机构(IAEA)标准，更树立了核药行业的安全新标杆。基地的全面投运标志着集团成功搭建起覆盖“研发-生产-销售”全产业链的闭环体系，不仅打通了核药全球化布局的关键环节，更实现了从实验室研发到工业化量产的战略性跨越。依托自主可控的产业生态，集团已形成覆盖诊断治疗一体化、国内国际双循环的核医学创新矩阵，为集团核药领域发展提供源动力。未来，集团将持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和建设，丰富和完善产品管线及产业布局，形成以易甘泰^®钇[⁹⁰Y]微球注射液为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群，持续夯实集团在全球核药抗肿瘤诊疗领域领军企业地位。

集团一直高度重视创新产品和先进技术的研发，以患者需求为核心，以科技创新为驱动，针对尚未满足的临床需求，加大对全球创新产品和先进技术的投入，丰富和完善产品管线及产业布局，采用“全球化运营布局，双循环经营发展”策略，形成国内国际双循环联动发展并相互促进的新格局，充分发挥集团的产业优势和研发实力，快速将科技创新产品落地上市，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。